兩種降壓“地平”片,是對“孿生兄弟”?

來源︰中國軍網作者︰莫鵬 田英超責任編輯︰柴瀟
2018-05-25 09:01

高血壓是一種“無癥狀”的疾病,又是一個危險的“無聲殺手”,是致腦卒中、心力衰竭、腎功能衰竭及主動脈血管瘤等疾病的主要危險因素。隨著人們生活水平的提高,飲食結構的變化,高血壓的發病率呈現逐年增長趨勢。

近年來,越來越多的醫學專家建議高血壓病患者服用長效降壓藥,從而提高依從性,有效維持血壓正常,減少猝死、腦卒中和心髒病發生率。現階段臨床上最常使用的兩種長效降壓藥,一種是苯磺酸氨氯地平片,商品名是“絡活喜”;另一種是硝苯地平控釋片,商品名叫“拜新同”。但人們經常對這兩種“地平”的作用方式、起效時間、適應癥等方面存在一些疑惑,只是簡單認為兩種藥均能降血壓。那麼,兩種“地平”有哪些差別呢?火箭軍總醫院藥學部主任童衛杭為您指點迷津。

兩種“地平”是對“孿生兄弟”

藥理作用相同︰氨氯地平和硝苯地平均為二氫 啶類鈣離子拮抗劑。鈣拮抗劑能阻滯心肌和血管平滑肌細胞上的L型鈣通道,阻止鈣離子進入細胞內,從而舒張血管平滑肌,擴張外周小動脈,減低外周阻力,使血壓下降,延遲和減輕心室肥厚。此外,鈣拮抗劑還能通過降低心髒後負荷,增加冠狀動脈血流量,有助于改善心肌缺血,緩解心絞痛。

功能主治相似︰均可適用于高血壓、冠心病、慢性穩定性心絞痛的治療。

“孿生兄弟”也有三不同

起效時間不同︰由于兩者化學結構不同,雖然同為鈣拮抗劑,但與鈣離子通道受體結合/解離的速度不同,氨氯地平相比于硝苯地平起效慢、作用時間更長。

口服氨氯地平治療劑量後,6∼12小時血藥濃度達到高峰,生物半衰期為35∼50小時,連續給藥7∼8天後,達至穩態血藥濃度。因此,高血壓患者用藥後,個體用藥劑量的調整應在7-14天後開始進行。

直接口服硝苯地平片治療劑量後,10分鐘迅速起效,1?2小時達最大效應,生物半衰期4~5小時。而硝苯地平控釋片,通過膜調控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放,在24小時內近似恆速釋藥,在口服後6-12小時達到峰濃度,一般情況下連續用藥3天即可平穩降壓。

劑型不同︰絡活喜,是氨氯地平與苯磺酸結合形成鹽類而制成的普通片劑,在血液中主要以離子形態存在,由于離子態氨氯地平不易接近鈣通道,且在肝髒的生物降解慢,因而其起效較慢,作用時間較長。如果在個體用藥後血壓降得過低需要適當減量的情況下,絡活喜可以從中間掰開服用。

拜新同,利用滲透泵原理制成新型的控釋制劑,與緩釋劑相比起效更慢,作用時間更長,生物利用度更高,血漿藥物濃度也更加穩定。且釋藥速度不受胃腸道蠕動、pH值等的影響,藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道,以不溶的外殼隨糞便排出。但不可掰開服用。

藥物相互作用不同︰絡活喜與辛伐他汀聯合用藥,會增大辛伐他汀的血藥濃度。與西地那非、西咪替丁、地高辛、華法林等藥物聯用時,未見顯著影響。

“孿生兄弟”的警示語

硝苯地平的消除與肝藥黴的活性密切相關。因此對肝藥黴有抑制或誘導作用的藥物均可能影響拜新同的消除過程。例如與對肝藥黴有誘導作用的利福平聯用,會顯著降低硝苯地平血藥濃度;與對肝藥黴的抑制作用的西咪替丁聯用,可升高硝苯地平的血藥濃度;葡萄柚汁也可增強拜新同降壓效果。此外,與地高辛聯用,會明顯增加地高辛的血藥濃度。

此外,童衛杭主任還要提醒大家,對服用單一長效鈣拮抗劑降壓藥物控制不佳的高血壓患者,可以適當聯合服用其他不同降壓機制的降壓藥,如血管緊張素Ⅱ受體拈抗劑、血管緊張素轉換黴抑制劑、β受體阻滯劑等,以達到協同降壓和減輕靶器官損傷的作用。但具體的用藥情況,需經臨床專科醫生診斷後對癥用藥,患者切不可自行加減藥物及劑量,以免對身體造成不良後果。

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