试毒，义无反顾：“我有责任第一个试药。”
１９７２年７月，屠呦呦等３名科研人员一起住进了北京东直门医院，成为首批人体试毒的“小白鼠”。
“我是组长，我有责任第一个试药！”为了让１９１号青蒿乙醚中性提取物尽快应用于临床实验，综合分析青蒿古代的用法并结合动物实验的结果，屠呦呦向领导提交了志愿试药报告。
清华大学副校长施一公说：“在当时环境下做这样的工作一定是极其艰难，科学家用自己来做实验，这是一种献身精神。”
３名科研人员的试药观察未发现该提取物对人体有明显毒副作用。科研团队又在中药所内补充５例增大剂量的人体试服，结果受试者均情况良好。
为了取得一手资料，屠呦呦不是泡在实验室，就是奔走在疟区。１９７２年８月至１０月，屠呦呦和同事们带着制备好的药物奔赴海南昌江疟区。为确保用药剂量，屠呦呦亲自给病人喂药、测体温，并守在床边观察病情、详细了解血片检查后的疟原虫数量变化等情况。
最终，课题组在海南完成２１例临床抗疟疗效观察任务，还在北京３０２医院验证９例，均有效。
１９７２年１１月８日青蒿素诞生后，课题组花了半年左右时间拿到青蒿素纯品１００余克，其中一部分制备成为临床观察用药。
１９７３年９月至１０月，制成的青蒿素原粉胶囊被送往海南疟区进行临床观察。这一次，结果显示：３例外来人口间日疟全部有效，未见明显副作用。这是青蒿素的首次临床使用，说明屠呦呦课题组所得到的青蒿素就是青蒿中抗疟的有效成分。
回忆那段攻坚期，李廷钊很“心疼”妻子：“那时候，她脑子里只有青蒿素，回家满身都是酒精味，还得了中毒性肝炎。”
屠呦呦的肝炎并非试药所致，而是乙醚毒害。当时需要制备大量的青蒿乙醚中性提取物，但由于药厂停工，科研人员只能从家中搬来存水用的大缸储存乙醚，自己动手用漏斗分液提取。
后来，实验室的人员大多病痛缠身。钟裕蓉的喉咙下面长了肿瘤，可是回忆当年，她依然很激动：“我是屠呦呦亲自点将，能够在３０岁的时候，参加这么伟大的项目，我非常高兴，也很满足。”
对于这些生在旧时代、长在新中国的科学工作者，他们对祖国的贫弱落后体会尤深，对科技的进步强大热切期盼。“５２３”，是他们唯一的信念和动力。
在历时多年的抗疟突击战中，北京、山东、四川、云南、江苏、广东、广西、海南等多家科研机构奋力攻关，协同作战。有效粗提取物确定、青蒿素含量测定和结构测定、提取工艺研究、结晶提取、药理毒理试验、结晶临床验证、资源调查、药物制剂……每一个环节，都浸透着科研工作者的汗水；每一个发现，都凝聚着团结拼搏的精神。
